TESTOPEL

Descripción:
Testopel® es un sistema de administración de testosterona compuesto por pequeñas
bolitas cilíndricas de testosterona prensada. Los gránulos son estériles y están
compuestos casi exclusivamente de testosterona, salvo una pequeña cantidad de
aglutinantes añadidos para mayor estabilidad. Estos gránulos se implantan por vía
subcutánea y proporcionan al paciente una liberación continua y muy uniforme de
hormonas durante varios meses. Los gránulos de testosterona tienen la ventaja de
permitir que el paciente no piense en su terapia de reemplazo hormonal diaria,
semanal o mensual como ocurre con muchos otros sistemas de administración de
hormonas, y proporcionan una liberación de hormonas mucho más uniforme (menos
altas y bajas) que inyecciones populares. Los gránulos de implante de testosterona,
sin embargo, tienen la desventaja de requerir que el paciente se someta a una cirugía
menor en el consultorio dos o varias veces al año.
Historia:
Poco después de que la administración oral de testosterona se considerara poco
práctica debido al rápido metabolismo de primer paso, se descubrió que los gránulos
comprimidos de testosterona estéril implantada quirúrgicamente podían proporcionar
niveles de andrógenos fisiológicos durante períodos prolongados a los pacientes que
necesitaban dicha terapia. Los gránulos de testosterona implantados se aceptaron
muy pronto como opciones viables para administrar testosterona, y se han
introducido y recetado varias preparaciones comerciales de este tipo a lo largo de los
años (aunque históricamente los ésteres inyectables y las suspensiones de
testosterona han sido la norma en este campo de la medicina).
Actualmente, Bartor Pharmacal produce la única marca de gránulos de testosterona
disponible comercialmente en los EE. UU., Vendida como Testopel. Cada gránulo
contiene 75 mg de testosterona (libre). Está aprobado por la FDA para su uso en
hombres adultos con afecciones asociadas con una deficiencia o ausencia de
testosterona endógena. Esto incluye casos de hipogonadismo primario causado por
criptorquidia, torsión bilateral, orquitis, síndrome de testículo desaparecido,
orquiectomía, síndrome de Klinefelter, quimioterapia o toxicidad por alcohol / metales
pesados. También se prescribe para tratar el hipogonadismo hipogonadotrófico
causado por tumores, lesiones o radiación. Las leyes de la FDA también permiten
que ciertas farmacias privadas de compuestos fabriquen preparados genéricos de
gránulos para implantes de testosterona. Los gránulos de implante de testosterona
no se fabrican comúnmente fuera del EE. UU., Pero puede ubicarse en ciertos
mercados.
Cómo suministrarlo:
Los gránulos de implantes de testosterona están disponibles en mercados selectos
de medicamentos humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país
o el fabricante, pero generalmente contienen aproximadamente un 98,5% de
testosterona pura (junto con algunos aglutinantes inertes) en un pequeño gránulo
prensado cilíndrico.
Características estructurales:
Los gránulos de testosterona estériles para implantación contienen testosterona
(libre) en un gránulo prensado. Los gránulos se implantan por vía subcutánea con un
procedimiento quirúrgico menor y se disuelven lentamente con el tiempo, liberando
testosterona a la sangre. Los gránulos de testosterona están diseñados para
proporcionar testosterona durante aproximadamente 4-6 meses después de la
implantación.
Efectos secundarios (estrogénicos):
La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La
enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la
testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios
como aumento de la retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia.
La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Exceder las
dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de efectos secundarios estrogénicos.
En tales casos, se aplica comúnmente un antiestrógeno como el citrato de clomifeno
o el citrato de tamoxifeno para prevenir los efectos secundarios estrogénicos.
Alternativamente, se puede usar un inhibidor de la aromatasa como Arimidex®
(anastrozol), que controla de manera más eficiente el estrógeno al evitar su síntesis.
Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en
comparación con los antiestrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre
los lípidos sanguíneos.
Efectos secundarios (androgénicos):
La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las
características sexuales masculinas secundarias. Es probable que exceder las dosis
terapéuticas normales produzca efectos secundarios androgénicos que incluyen piel
grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una
predisposición genética a la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar
una calvicie de patrón masculino acelerada. Se advierte a las mujeres sobre los
posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos,
especialmente con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos pueden incluir
voz más grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel,
crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris.
En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo
y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su
reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable
de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-
alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación
específica del sitio de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de los
fármacos con testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es
importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por
el receptor de andrógenos citosólico. La separación completa de las propiedades
anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición
total de la 5-alfa reductasa.
Efectos secundarios (hepatotoxicidad):
La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco
probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con dosis altas de
testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a
un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para que se
alcanzaran concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en
comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró
diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las
enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, alanina-
aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.600
Efectos secundarios (cardiovasculares):
Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el
colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL
(bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el
equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorezca un mayor riesgo de
arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico sobre los
lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral o inyectable), el
tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al
metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden
afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación
endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta
potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio.601
Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un
programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas
saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la
administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de
pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como
Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables es tambien recomendable.
Efectos secundarios (supresión de testosterona):
Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos, cuando se toman en
dosis suficientes para promover la ganancia muscular, supriman la producción de
testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y ofrece
una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción de testosterona endógena.
Los medicamentos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la
regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de
sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían
volver a la normalidad entre 1 y 4 meses después de que el fármaco abandone el
cuerpo. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede
desarrollarse como consecuencia del abuso de esteroides, lo que requiere
intervención médica.
Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más
detallada de los posibles efectos secundarios, consulte los efectos secundarios de
los esteroides sección de este libro.
Administración (general):
Los gránulos de testosterona estériles se implantan subdérmicamente en la pared
abdominal inferior. Antes de la inserción, la piel se limpia con alcohol y se cubre con
una solución de xilocaína al 2%. Se realiza una incisión de 2 cm a través de la piel
anestesiada y los gránulos se administran con la ayuda de una cánula. El sitio de la
incisión se cubre con una tirita estéril y un vendaje impermeable durante 1 semana,
y no debe requerir suturas.
Administración (hombres):
Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción de Testopel
recomiendan implantar una fila de 4-6 gránulos (300-450 mg de testosterona) una
vez cada 4-6 meses. Para propósitos de mejorar el físico o el rendimiento, serían
necesarias dosis más altas para lograr niveles suprafisiológicos de testosterona. Esto
estaría en el rango de 12-18 gránulos por aplicación, lo que no es muy práctico dado
el mayor volumen y los requisitos quirúrgicos para la implantación.
Administración (Mujeres):
Testopel no está aprobado por la FDA para su uso en mujeres. Los gránulos de
implantes de testosterona no se recomiendan para mujeres con fines de mejora del
físico o del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a
producir efectos secundarios virilizantes y características de acción muy lenta.
Disponibilidad:
Debido a la relativa impracticabilidad del uso privado general, Testopel no se
comercializa comúnmente en el mercado negro