Descripción:
El exemestano es un inhibidor de la aromatasa suicida esteroide. Es muy similar en
estructura y acción al formestano, aunque es significativamente más potente en
comparación. Como clase de medicamentos, los inhibidores de la aromatasa ofrecen
un efecto antiestrogénico al bloquear la enzima responsable de sintetizar los
estrógenos. Exemestane está aprobado por la FDA para el tratamiento del cáncer de
mama en mujeres, específicamente en pacientes posmenopáusicas cuyo cáncer ha
progresado después de la terapia con tamoxifeno. Los culturistas y atletas
masculinos a menudo usan el medicamento para fines no aprobados, es decir, para
contrarrestar los efectos secundarios estrogénicos asociados con el uso de
esteroides anabólicos / androgénicos aromatizables. Esto puede incluir
ginecomastia, acumulación de grasa y retención de agua. En algunos casos, los
inhibidores de la aromatasa también pueden ayudar a este grupo a perder grasa
corporal y aumentar la definición muscular. El exemestano es uno de los inhibidores
de la aromatasa más potentes disponibles en la actualidad. Los datos más
comúnmente citados (que se encuentran en el prospecto del empaque de Aromasin)
informan una disminución de los niveles séricos de estrógeno en un 85% en promedio
en estudios clínicos con mujeres.
Historia:
Exemestane fue desarrollado por Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), que obtuvo la
aprobación de la FDA para la venta del fármaco a finales de 1999. Lo introdujeron
bajo la marca Aromasin a principios de 2000. Aunque el fármaco demostró ser eficaz
en dosis tan bajas como 2,5 mg por día en algunos pacientes, la compañía lo
desarrolló en una dosis estándar y casi universalmente efectiva de 25 mg por tableta.
Desde entonces, la compañía ha introducido el medicamento en muchas otras
naciones con el mismo nombre comercial. Debido a varias patentes y al dominio
general del mercado, Aromasin es la única marca de exemestano que es probable
que se encuentre en el comercio general en la actualidad. Actualmente está
disponible en más de tres docenas de países, incluidos Argentina, Australia, Austria,
Bélgica, Brasil, Canadá, República Checa, Chile, Dinamarca, Finlandia, Francia,
Alemania, Grecia, Hong Kong, Hungría, Irlanda, Israel, Italia, Malasia, Países Bajos,
Noruega, Nueva Zelanda, Filipinas, Polonia , Portugal, Rusia, Sudáfrica, Singapur,
España, Suecia, Suiza, Tailandia, Turquía, Reino Unido, Estados Unidos y
Venezuela.
Cómo suministrarlo:
El exemestano se presenta con mayor frecuencia en comprimidos de 25 mg.
Características estructurales:
El exemestano se clasifica como un inhibidor de la aromatasa esteroide irreversible.
Tiene la designación química 6-metil-enandrosta-1,4-dieno-3,17-diona.
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la
aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de
humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de brazos / piernas y dolor de
cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad
mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de fracturas en
pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al
medicamento con efectos secundarios gastrointestinales que incluyen náuseas y
vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo del feto por
nacer y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando los
hombres los toman (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la
estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los
inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad
cardiovascular (ECV) al retardar algunos efectos beneficiosos. propiedades de los
estrógenos sobre los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando
se toma un esteroide aromatizable como el
enantato de testosterona junto con un
inhibidor de la aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se
vuelve significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del
receptor de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto
antiestrogénico (negativo) efecto sobre los valores de colesterol, por lo general se ve
favorecido sobre los inhibidores de la aromatasa para el mantenimiento de estrógeno
por los culturistas masculinos y los atletas preocupados por la salud cardiovascular.
Administración:
Exemestane está aprobado por la FDA para el tratamiento adyuvante de mujeres
posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptor de estrógeno positivo
con progresión de la enfermedad después del tamoxifeno. La terapia se inicia 2-3
años después de que el tamoxifeno no haya logrado obtener una respuesta deseable,
momento en el que se interrumpe el tamoxifeno. El tratamiento con exemestano se
continúa durante 2 a 3 años más y se completa después de 5 años de tratamiento
farmacológico complementario acumulativo (tratamiento combinado con tamoxifeno
y exemestano). La dosis prescrita en todos los casos es una tableta de 25 mg al día,
después de una comida. Cuando se usa para mitigar los efectos secundarios
estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos o para aumentar la
definición muscular, los atletas masculinos y los culturistas suelen tomar de 12,5 mg
a 25 mg de exemestano al día. En algunos casos, la mitad de una tableta (12,5 mg)
tomados en días alternos es suficiente para prevenir la aparición de efectos adversos
estrogénicos.
Disponibilidad:
Exemestane está disponible en los EE. UU. Y en más de tres docenas de otros países
bajo la marca Aromasin (Pharmacia). Del mismo modo, Aromasin domina el mercado
mundial y, en la actualidad, es el único producto exemestano que probablemente se
encontrará.